КИНЕТИКА ПРОНИКНОВЕНИЯ СЕМАКСА В МОЗГ И КРОВЬ КРЫС ПРИ ИНТРАНАЗАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ

2006 г. К. В. Шевченко#, И. Ю. Нагаев, Л. Ю. Алфеева, Л. А. Андреева, А. А. Каменский, Н. Г. Левицкая, В. П. Шевченко, И. А. Гривенников, Н. Ф. Мясоедов

Институт молекулярной генетики РАН, 123182, Москва, пл. Курчатова, 2

Поступила в редакцию 20.05.2005 г. Принята к печати 06.06.2005 г.

Получен аналог фрагмента ACTH (4–10)-семакс (MetGluHisPheProGlyPro), меченный тритием по С-концевому пролину, с молярной радиоактивностью 56 Ки/ммоль. Меченый пептид использовали для изучения кинетики проникновения семакса в мозг и кровь крыс при интраназальном введении (50 мкг/кг, 20 мкл). Работа выполнена на самцах нелинейных белых крыс массой 200–250 г. Показано, что через 2 мин после введения в мозге крысы обнаруживается около 0.093% от общего количества введенной радиоактивности в расчете на один грамм, при этом около 80% от этой радиоактивности приходится на семакс, остальное – на его метаболиты. Пептид подвергается быстрой ферментативной деградации. При этом со временем в биологических пробах наблюдается преобладание трипептида Pro-Gly-Pro относительно суммарного содержания семакса и его метаболитов.

Ключевые слова: семакс, тритий, метаболизм, фармакокинетика, крысы, мозг, кровь.

Биоорг. химия 2006, 32 (1):64