СВЯЗЬ СТРУКТУРЫ И АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТИ В РЯДУ АНАЛОГОВ Arg - Gly - Asp

© 2006 г . О. В. Мельник # , В. П. Мартинович, В. П. Голубович

Институт биоорганической химии НАН Беларуси, 220141, Минск, ул. Акад. Купревича, 5/2

Поступила в редакцию 05.08.2005 г. Принята к печати 10.10.2005 г.

С целью поиска антитромботических агентов методами классической пептидной химии синтезирован ряд аналогов трипептида Arg-Gly-Asp (общего структурного элемента большинства лигандов интегриновых рецепторов), обладающих различными конформационными возможностями для взаимодействия с тромбоцитарными рецепторами. Показано, что величина расстояния между гуанидиновой группой аргинина и β-карбоксилом аспарагиновой кислоты влияет на антиагрегационную активность и обнаружен мощный ингибитор агрегации тромбоцитов – трипептид Arg-βAla-Asp c IС₅₀ 10.6 мкМ (ADP, 1.5 мкМ).

Ключевые слова: агрегация тромбоцитов; пептидный синтез; Arg-Gly-Asp-пептид

Биоорг. химия 2006, 32 (2):137-143