Фибринолитические и фибриногенолитические эффекты комбинаций ацил-урокиназы и урокиназы in vitro

Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова, химический факультет, 119899, Москва, Воробьевы горы

Поступила в редакцию 19.07.2005 г. Принята к печати 27.09.2005 г.

Проведено сравнительное изучение in vitro тромболитических и побочных эффектов двухцепочечного активатора плазминогена урокиназного типа (tcu-PA), п-гуанидинобензоил-tcu-PA (GB-tcu-PA) и их комбинаций. Показано, что благодаря обратимой блокировке активного центра GB-tcu-PA более стабилен в плазме человека, вызывает более длительный тромболизис и меньшие побочные эффекты, чем tcu-PA. Однако ацилактиватор обладал заметным лаг-периодом тромболитического действия. Найдено, что комбинации GB-tcu-PA + tcu-PA (в молярном соотношении 4 : 1 и 1 : 1) вызывают пролонгированный и эффективный тромболизис без начального лаг-периода при низком уровне истощения плазминогена, фибриногена и α₂-антиплазмина в плазме, окружающей сгусток.

Ключевые слова: урокиназа, п-гуанидинобензоил-урокиназа, комбинации агентов, стабильность в плазме, тромболизис, побочные эффекты.

Биоорг. химия 2006, 32 (4):384-390