СИНТЕЗ, СТРУКТУРА И БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НЕКОТОРЫХ 8α-АНАЛОГОВ СТЕРОИДНЫХ ЭСТРОГЕНОВ, СОДЕРЖАЩИХ ФТОР В ПОЛОЖЕНИИ 2

© 2007 г. В. Н. Белов, В. Ю. Дудкин, Е. А. Урусова, Г. Л. Старова, С. И. Селиванов, C. В. Николаев, Н. Д. Ещенко, С. Н. Морозкина, А. Г. Шавва^#

^#Тел.: (812) 428-68-09; факс: (812) 428-69-39; e-mail: AGShavva@yandex.ru

Санкт-Петербургский государственный университет, химический факультет, 198504, Санкт-Петербург, Старый Петергоф, Университетский просп., 26

Поступила в редакцию 05.08.2006 г. Принята к печати 28.11.2006 г.

Осуществлен полный синтез 8α-аналогов стероидных эстрогенов, содержащих фтор в положении 2. На примере 17β-ацетокси-3-метокси-2-фтор-8α-эстра-1,3,5(10)-триена изучены особенности структуры таких соединений. Показано, что 8α-аналоги стероидных эстрогенов с атомом фтора в положении 2 обладают пониженной утеротропной активностью, но сохраняют остеопротекторную и гипохолестеринемическую активность.

Ключевые слова: стероидные эстрогены, аналоги с F в положении 2, полный синтез, молекулярная структура; заместительная гормональная терапия.

Биоорг. химия 2007, 33(3): 315-323