ПОЛУЧЕНИЕ L-[метил-(¹¹C)]МЕТИОНИНА ВЫСОКОЙ ЭНАНТИОМЕРНОЙ ЧИСТОТЫ ПУТЕМ on-line-¹¹C-МЕТИЛИРОВАНИЯ L-ГОМОЦИСТЕИНТИОЛАКТОНГИДРОХЛОРИДА

© 2011 г. Н. А. Гомзина^#, О. Ф. Кузнецова

^#Тел.: (812) 234-23-59; факс: (812) 234-45-68; e-mail: gomzina@ihb.spb.ru; gomzina@peterlink.ru

Учреждение Российской академии наук Институт мозга человека РАН (ИМЧ РАН), 197376, Санкт-Петербург, ул. акад. Павлова

Поступила в редакцию 21.05.2010 г. Принята к печати 02.08.2010 г.

L-[метил-(¹¹С)]Метионин, меченный изотопом углерода-11 (Т_1/2 = 20 мин), ([¹¹С]МЕТ) является наиболее используемой аминокислотой в качестве радиотрейсера для диагностики опухолей мозга методом позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). При получении его on-line-¹¹C-метилированием L-гомоцистеинтиолактонгидрохлорида (далее лактона) на картридже c сорбентом С18 для твердофазной экстракции возникает проблема неудовлетворительной энантиомерной чистоты продукта (содержания L-изомера). В работе представлены результаты систематического изучения влияния параметров реакции S-¹¹С-метилирования (соотношение лактон/основание и этанол/вода, время реакции) на содержание L-изомера в препарате. Описана методика on-line-синтеза [¹¹C]МЕТ, позволяющая получать продукт с достаточно высоким радиохимическим выходом (75 ± 3%, n = 100, от активности [¹¹C]CH₃I) и стабильно высоким содержанием L-изомера (93.7 ± 0.5%), удовлетворяющим требованиям клинического применения. Синтез [¹¹C]МЕТ осуществлялся на полностью автоматизированном модуле, сконструированном в Институте мозга человека (ИМЧ РАН).

Ключевые слова: позитронная эмиссионная томография (ПЭТ); углерод-11; L-[метил-(¹¹С)]метионин ([¹¹С]МЕТ); on-line-¹¹С-метилилирование; энантиомерная чистота.