Письма Редактору

СИНТЕЗ ФЛУОРЕСЦЕНТНОГО АНАЛОГА ЛИПОФИЛЬНОГО ПРОЛЕКАРСТВА МЕТОТРЕКСАТА

© 2014 г. Ю. В. Власенко, А. С. Алексеева, Е. Л. Водовозова#

#Тел.: 8 (495) 330-6610; факс: 8 (495) 330-6601; e-mail: elvod@lipids.ibch.ru

ФГБУН Институт биоорганической химии им. акад. М.М.Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН, 117997 ГСП, Москва, В-437, ул. Миклухо-Маклая, 16/10

Поступило в редакцию 27.08.2013 г. Принято к печати 03.09.2013 г.

Синтезирован флуоресцентный зонд – аналог липофильного пролекарства противоопухолевого препарата метотрексата. Конъюгат несет остаток rac-1-[13-(Me4-BODIPY-8)тридеканоил]-2-олеоилглицерина, соединенного сложноэфирной связью с метотрексатом через N-(метилкарбонил)-β-аланиновую вставку (Me4-BODIPY-8 – 4,4-дифтор-1,3,5,7-тетраметил-4-бора-3а,4а-диаза-s-индацен-8-ил). Зонд предназначен для встраивания в мембрану липосом-носителей с целью изучения механизма взаимодействия с опухолевыми клетками и внутриклеточного транспорта.

Ключевые слова: метотрексат, липофильные пролекарства, липосомы, BODIPY-метка.

Биоорг. химия 2014, 40 (1): 125-128