СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ (N-ГЕТАРИЛ)-3(5)-НИТРОПИРИДИНОВ
© 2015 г. А. И. Клименко***, Л. Н. Диваева#, *, А. А. Зубенко**, А. С. Морковник*, Л. Н. Фетисов**, А. Н. Бодряков**
#Тел.: +7 (863) 297-51-96; e-mail: divaevaln@mail.ru
*Научно-исследовательский институт физической и органической химии Южного федерального университета, 344090, г. Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 194/2; **Государственное научное учреждение Северо-Кавказский зональный научно-исследовательский ветеринарный институт, г. Новочеркасск; ***ФГБОУ ВПО “Донской государственный аграрный университет” (ФГБОУ ВПО ДГАУ), г. Новочеркасск
Поступила в редакцию 31.10.2014 г. Принята к печати 9.12.2014 г.
Взаимодействием ряда хлорпроизводных 3(5)-нитропиридина с диазолами или 3-хлорпиридазин-6-оном синтезированы ранее неописанные различно замещенные (N-гетарил)-3(5)-нитропиридины. N-Пиразолил-3(5)-нитропиридины получены как этим методом, так из гидразинопиридинов, синтезированных обработкой гидразином хлорпроизводных 3-нитропиридина. Показано, что N-гетарил-3(5)-нитропиридины обладают умеренной антибактериальной активностью в отношении некоторых патогенных грамположительных и грамотрицательных микробов (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и сильным протистоцидным действием на простейщие вида Colpoda steinii, превосходя в этом отношении клинически используемые препараты сравнения.
Ключевые слова: N-гетарил-3(5)-нитропиридины, синтез, гетарилирование, нуклеофильное замещение, циклизация, восстановление, антимикробная активность, протистоцидная активность, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Colpoda steinii.