SYNTHESIS OF PARICALCITOL: A NOVEL STRATEGY COMBINING CHEMICAL AND MICROBIAL TRANSFORMATIONS¹

© 2017 J. Q. Luo, F. Jiang, W. Q. Song, W. Z. Fang^#, and Q. Lu^#

^#E-mail: fangweizhen@home.swjtu.edu.cn; luqun1125@home.swjtu.edu.cn

Department of Сhemistry, School of Life Science and Engineering, Southwest Jiaotong University, Chengdu, 610031 China

Поступила в редакцию 21.06.2016 г. Принята к печати 28.10.2016 г.

DOI: 10.7868/S0132342317030113

Синтез парикальцитола. Новая стратегия, совмещающая химический и микробиологический синтез. Разработана новая стратегия синтеза парикальцитола (1α,25-дигидрокси-19-норвитамина D₂) посредством семистадийного химического синтеза и одного микробиологического превращения. В качестве исходного вещества использовали витамин D₂; гидроксильные группы в положениях 1α и 25 парикальцитола вводили с помощью штамма Pseudonocardia autotrophica CGMCC5098 на последних стадиях синтеза, что позволило избежать жестких условий реакций и трудоемких стадий. Общий выход парикальцитола составил 0.75%.

Ключевые слова: парикальцитол, витамин D2, микробиологический синтез, химический синтез.

Биоорг. химия 2017, 43 (3): 324-324

____________________

¹Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.