ТВЕРДОФАЗНО-ФРАГМЕНТНЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА ПЕПТИДОВ ИЗ ИММУНОДОМИНАНТНОЙ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ β₁-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА

© 2017 г. М. В. Сидорова^#, М. Е. Палькеева, А. А. Азьмуко, М. В. Овчинников, А. С. Молокоедов, Т. В. Шарф, Е. Е. Ефремов, С. П. Голицын

^#Тел.: + 7 (495) 414-67-16, факс: +7 (495) 414-67-86; эл. почта: peptide-cardio@yandex.ru

ФГБУ “Российский кардиологический научно-производственный комплекс” Минздрава РФ, 121552, Москва, 3-я Черепковская ул., 15а

Поступила в редакцию 05.10.2016 г. Принята к печати 31.10.2016 г.

DOI: 10.7868/S0132342317040133

Пептид Р26, соответствующий последовательности 197–222 второй внеклеточной петли β₁-адренорецептора (β1-АР) синтезирован твердофазно-фрагментным методом на полимере Ванга. Пентапептидные фрагменты получены на 2-хлортритильной смоле. В экспериментах по синтезу модельного гексапептида H-Glu-Ser-Asp-Glu-Ala-Arg-OH (β₁-АР-(202–207) фрагментной конденсацией на полимере по схеме 5 + 1 оценили степень рацемизации С-концевого остатка аланина в пентапептиде при использовани различных конденсирующих реагентов. Для оценки содержания диастереомерного пептида в продуктах фрагментной конденсации применяли ВЭЖХ на обращенной фазе. Использованный в качестве образца сравнения гексапептид, содержащий D-аланин, был синтезирован специально. Минимальная степень рацемизации С-концевого остатка аланина наблюдалась при использовании в синтезе гексапептида комплекса F.

Ключевые слова: 2-я внеклеточная петля β₁-адренорецептора, твердофазный синтез пептидов, конвергентный синтез пептидов, конденсация фрагментов, рацемизация С-концевого аминокислотного остатка.

Биоорг. химия 2017, 43 (4): 339-346