DESIGN, SYNTHESIS, ANTIOXIDANT AND ANTIBACTERIAL ACTIVITIES OF NOVEL 2-((1-BENZYL-1H-1,2,3-TRIAZOL-4-YL)METHYL)-5-(2H-CHROMEN-3-YL)-2H-TETRAZOLES 1)
© 2018 г. Burra Srinivas1, P. Vijay Kumar1, P. Nagendra Reddy1, Sankeshi Venu2, Perugu Shyam3, and G. L. David Krupadanam1
E-mail: gldkrupa@gmail.com (G. L. David Krupadanam)
1Natural Products Lab, Department of Chemistry, Osmania University, Hyderabad, Telangana, 500007 India; 2Department of Zoology, Osmania University, Hyderabad, Telangana, 500007 India; 3National Institute of Nutrition, Tarnaka, Hyderabad, Telangana, 500007 India
Принята к печати 31.10.2017 г. Поступила в редакцию 11.04.2017 г.
DOI: 10.7868/S0132342318020161
Дизайн, синтез, антиоксидантная и противомикробная активность новых 2-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-5-(2H-хромен-3-ил)-2H-тетразолов. 1,4-Дизамещённые 1,2,3-триазольные производные 2H-хромен-3-тетразолов были синтезированы региоселективно с использованием клик-реакции алкин-азидного циклоприсоединения над медью(I) (CuAAC). Полученные соединения охарактеризованы методами 1H и 13С ЯМР, ИК и масс-спектрометрии. Исследована антиоксидантная активность полученных производных в тестах с использованием радикала DPPH, H2O2 и хелатирования железа и изучена их противомикробная активность по отношению к штаммам E. coli и S. aureus. Значения минимальной ингибирующей концентрации и IC50 для полученных соединений, в целом, соответствовали результатам докинга и вычисления относительных энергий связывания с активным сайтом рецептора. Полученные результаты позволяют рассматривать синтезированные соединения в качестве потенциальных лидеров для создания новых антиоксидантных и противомикробных агентов.
Ключевые слова: 2H-хромен, 1,2,3,4-тетразолы, 1,2,3-триазолы, антиоксидантная активность, противомикробная активность, молекулярный докинг. ______________________ 1) Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.
Биоорг. химия 2018, 44 (2): 232-232