EFFECT OF LOW CHARGE AND HIGH HYDROPHOBICITY ON ANTIMICROBIAL ACTIVITY OF THE QUINAZOLINONE–PEPTIDE CONJUGATES ¹⁾

© 2018 г. Kadallipura Puttaswamy Rakesh¹, Suhas Ramesh², Shivakumar¹, and Dase Channe Gowda¹

E-mail: dchannegowda@yahoo.co.in (Dase Channe Gowda)

¹Department of Studies in Chemistry, University of Mysore, Manasagangotri, Mysuru, Karnataka, 570 006 India;
²Postgraduate Department of Chemistry, JSS College of Arts, Commerce, and Science, B N Road, Mysuru, Karnataka, 570 025 India

Принята к печати 21.06.2017 г. Поступила в редакцию 31.05.2017 г.

DOI: 10.7868/S0132342318020045

Влияние низкого заряда и высокой гидрофобности на противомикробную активность хиназолинон-пептидных конъюгатов. Синтезированы пептиды относительно низкого заряда и высокой гидрофобности с аминокислотной последовательностью GXGVP, где X = W, Y, F, D или T, содержащей гидрофобные, заряженные или полярные остатки. Конъюгация пептидов с хиназолинонами позволила получить новый класс соединений с синергическими свойствами. Гибридные молекулы проявляли антимикробную активность по отношению к грам-положительным и грам-отрицательным бактериям. Пептиды, содержащие остатки Trp, Tyr и Phe, показали более высокую активность по сравнению с референтным противомикробным препаратом. Исследование влияния длины алкильной цепи в гетероцикле на активность показало, что конъюгаты с более короткой алкильной цепью (пропильная группа) были более активны, чем бутильные производные. Дебензилированные конъюгаты показали лучшие результаты по сравнению с бензилированными соединениями. Предполагается, что гибридные структуры, различающиеся по заряду, гидрофобности и длине алкильной цепи могут быть перспективными для получения эффективных противомикробных агентов.

Ключевые слова: пентапептиды, хиназолиноны, гидрофобный, противомикробный, конъюгация.
______________________
1)Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2018, 44 (2): 146-146