СИНТЕЗ И ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ C3- И C28-МОДИФИЦИРОВАННЫХ ТРИТЕРПЕНОВЫХ КИСЛОТ

© 2019 г. Э. Ф. Хуснутдинова*^{, #}, А. В. Петрова*, О. Б. Казакова*, А. Е. Бармашов**

^#Факс: +7 (347) 235-60-66; эл. почта: ElmaH@inbox.ru

*Уфимский Институт химии Уфимского федерального исследовательского центра Российской академии наук, Россия, 450054, Уфа, просп. Октября, 71;
**ФГБУ “Национальный медицинский исследовательский центр онкологии им. Н.Н. Блохина” Минздрава России, Россия, 115478, Москва, Каширское шоссе, 24

Поступила в редакцию 10.04.2019 г. После доработки 22.04.2019 г. Принята к публикации 08.05.2019 г.

DOI: 10.1134/S013234231905004X

Осуществлен синтез и скрининг противоопухолевой активности in vitro (цитотоксичности) серии N-, S- и Br-производных бетулиновой, олеаноловой и урсоловой кислот. Значимую цитотоксическую активность проявили N-метилпиперазиниламид 2-(3-пиридинилидено)урсоновой кислоты в отношении раковых клеток PC3 (IC₅₀ = 8 мкМ) и метил-2-метилиденуреидобетулонат в отношении линии HCT-116 (IC₅₀ = 5.7 мкМ).

Ключевые слова: тритерпеноиды, олеаноловая кислота, урсоловая кислота, бетулиновая кислота, синтез, цитотоксичность

Биоорг. химия 2019, 45 (6): 658-663